I pazienti che soffrono di forti dolori possono ricevere prescrizioni di oppiacei. Tuttavia, è noto che alcuni oppioidi possono indurre una grave costipazione in alcune persone. Questo inconveniente può portare i pazienti a interrompere l’assunzione di oppioidi, causando il ritorno del dolore. In questo contesto, Relistor, conosciuto anche come metilnaltrexone bromuro, si presenta come una soluzione efficace per alleviare questo problema.
Gli oppioidi sono noti per la loro efficacia nel trattamento del dolore, ma la loro azione è associata a effetti collaterali significativi, tra cui la costipazione. Questo accade perché gli oppioidi si legano ai recettori nel sistema nervoso centrale e nell’intestino, causando un rallentamento della motilità intestinale.
Sviluppo e Uso
Nel 1978, un gruppo di ricerca dell’Università di Chicago ha avviato uno studio per trovare soluzioni per i pazienti che non potevano assumere morfina a causa della costipazione insopportabile. L’obiettivo era sviluppare un farmaco in grado di trattare la stitichezza senza compromettere gli effetti antidolorifici degli oppioidi.
I ricercatori, guidati dal dottor Goldberg, hanno identificato che esistevano già farmaci in grado di agire sui recettori oppioidi nel sistema digestivo, senza influenzare il cervello, come il loperamide. Hanno quindi iniziato a testare vari composti per sviluppare un farmaco che potesse alleviare la costipazione senza interferire con gli effetti analgesici della morfina.
Un composto chiamato N-metil-naltrexone (MNTX), sviluppato dalla Boehringer Ingelheim, un’azienda farmaceutica tedesca, ha mostrato risultati promettenti. Nel 2005, dopo una serie di test clinici, due aziende farmaceutiche hanno siglato un accordo per sviluppare e commercializzare il metilnaltrexone.
Il nuovo farmaco è stato concepito per trattare gli effetti collaterali indotti dagli oppioidi, tra cui la costipazione e l’ileo post-operatorio, una condizione in cui una parte dell’intestino si paralizza, impedendo il normale avanzamento di cibo e liquidi. Relistor ha ottenuto l’approvazione della FDA nel 2008 per il trattamento della stitichezza da oppioidi.
Come Funziona Relistor
Gli oppioidi come la morfina agiscono bloccando i recettori nel cervello per alleviare il dolore, ma influiscono anche sui recettori presenti nel tratto digestivo. Questo blocco porta a una riduzione della motilità intestinale, causando un rallentamento nel movimento di cibo e feci.
Quando il cibo si muove lentamente attraverso il tratto digestivo, il colon assorbe più acqua, rendendo le feci secche e dure. Anche se nel tratto intestinale possono verificarsi contrazioni, queste non sono sufficienti a spingere il cibo in avanti, riducendo così la necessità di defecare e contribuendo alla costipazione.
Relistor, o metilnaltrexone bromuro, agisce bloccando questo intorpidimento nell’intestino. Si lega ai recettori intestinali e neutralizza gli effetti della morfina, permettendo ai muscoli dell’intestino di funzionare normalmente. È importante notare che Relistor non interferisce con gli effetti analgesici degli oppioidi, poiché non attraversa la barriera emato-encefalica, mantenendo intatti i benefici antidolorifici della morfina.
Efficacia
Studi clinici hanno dimostrato che circa il 30% dei pazienti ha avuto un movimento intestinale entro 30 minuti dall’assunzione di Relistor, e il 60% ha riportato miglioramenti entro 4 ore dalla prima iniezione. Ulteriori ricerche indicano che almeno il 50% delle persone in trattamento con metilnaltrexone sperimenta una defecazione entro 24 ore, specialmente nelle prime due settimane di utilizzo, senza compromissione del controllo del dolore e senza effetti avversi gravi.
Rischi
Come per tutti i farmaci, Relistor può presentare effetti collaterali. Tra i più comuni ci sono dolore addominale, flatulenza e nausea. Alcuni pazienti possono anche sperimentare vertigini, diarrea e un aumento della sudorazione.
Un’analisi ha mostrato che gli effetti collaterali sono rari e che meno dell’1% dei pazienti ha manifestato diarrea grave, tale da richiedere l’interruzione del trattamento. Il dolore addominale ha colpito tra il 17% e il 30% dei pazienti trattati, rispetto al 10%-13% di quelli in trattamento con placebo. Relistor non è raccomandato per i pazienti con blocco gastrointestinale.
Prospettive Recenti nella Gestione della Stitichezza da Oppioidi
Negli ultimi anni, la gestione della stitichezza indotta da oppioidi ha visto un crescente interesse nella comunità medica. Nuove ricerche hanno evidenziato l’importanza di un approccio multidisciplinare nel trattare i pazienti con dolore cronico e costipazione. Oltre all’uso di farmaci come Relistor, vi è un’enfasi crescente sulla modifica dello stile di vita, che include l’adozione di una dieta ricca di fibre, l’idratazione adeguata e l’esercizio fisico regolare.
Recenti studi hanno dimostrato che l’integrazione di approcci non farmacologici può migliorare significativamente la qualità della vita dei pazienti. Inoltre, la telemedicina ha aperto nuove opportunità per il monitoraggio e la gestione dei sintomi, consentendo ai pazienti di ricevere supporto e consigli anche a distanza. È fondamentale che i medici rimangano aggiornati sulle ultime linee guida e ricerche per fornire la migliore assistenza possibile ai loro pazienti, garantendo così un trattamento efficace e personalizzato per la stitichezza da oppioidi.
